Аспирин Кардио: выбор в пользу эффективности и безопасности
Сегодня Аспирин является препаратом первой линии для вторичной профилактики кардиоваскулярных событий и смерти. Современные международные рекомендации по лечению различных категорий пациентов кардиологического профиля группы высокого риска классифицируют применение Аспирина на уровне рекомендаций I класса (безусловно доказанная полезность данного терапевтического подхода) и уровня доказательности А (эффективность и безопасность препарата при данных клинических состояниях доказана минимум в двух многоцентровых рандомизированных плацебо контролируемых исследованиях).
Профилактика мозгового инсульта, инфаркта миокарда и повторного инфаркта низкими дозами ацетилсалициловой кислоты должна быть непрерывной (пожизненной). Очевидно, что в этом случае проблема безопасности препарата выходит на одно из ведущих мест. Однако надо отметить, что широкое использование препаратов ацетилсалициловой кислоты долгое время ограничивалось их существенным недостатком – они вызывали, особенно при длительном применении, поражение слизистой оболочки желудка с образованием эрозий и язв.
В этой статье мы постараемся найти ответы на волнующие любого врача вопросы, возникающие при профилактическом назначении Аспирина.
Аспирин: от открытия до новых сфер применения
В настоящее время Аспирин, возможно, наиболее полно изученное лекарственное средство в мире. Ацетилсалициловая кислота (АСК) была открыта немецким химиком Хоффманом, работавшим на предприятии «Байер», еще в ХІХ ст. 6 марта 1899 г., день патентования нового лекарственного средства в Кайзеровском патентном ведомстве, стал днем рождения препарата Аспирин®. С этого дня началась история всемирно известного бренда компании «Байер». С годами исследователи раскрывают все новые и новые грани его действия. Лишь через пятьдесят лет после внедрения в практику Аспирина в качестве анальгетического и противовоспалительного препарата были обнаружены его антиагрегационные свойства, позволившие начать его использование для предупреждения тромбозов. Предположение, что регулярный прием Аспирина может снизить риск развития инфаркта миокарда и смерти вследствие коронарных причин, высказано еще в 1950-х годах (L.C. Lawrence, 1953). Лишь в 1971-м – Джон Вейн в этом году опубликовал свои исследования «Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия Аспирин-подобных лекарств» – стали понятны механизмы действия этого препарата. А в 1978 г. опубликован отчет о Канадском кооперативном исследовании, в ходе которого установлено, что Аспирин в высоких дозах на 31% у женщин и 48% у мужчин снижает риск транзиторных ишемических атак и повторного инсульта с возможным летальным исходом.
С того момента проведены сотни исследований эффективности и безопасности Аспирина, а в 1994 г. опубликованы результаты метаанализа более чем 300 исследований препарата с участием 140 тыс. пациентов. По данным этого метаанализа, ежедневное применение Аспирина в невысокой дозе может уменьшить смертность вследствие сердечно-сосудистых заболеваний на 100 тыс. человек в год.
Аспирин в кардиологии
В современных исследованиях предприняты попытки установления групп пациентов, у которых может быть обоснованной стратегия первичной профилактики кардиоваскулярных событий при применении Аспирина.
В 2002 г. опубликован крупнейший метаанализ рандомизированных клинических исследований о преимуществах Аспирина у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (Antithrombotic Trialists' Collaboration, 2002). В метаанализ включены данные 287 исследований, в которых принимали участие 135 тыс. пациентов. Такой результат был получен преимущественно за счет Аспирина, поскольку его доля среди всех применяемых препаратов составила 63,5% (табл. 1). Данные свидетельствуют о том, что назначение Аспирина позволяет снизить риск развития серьезных сердечно-сосудистых осложнений примерно на одну четверть: на фоне применения Аспирина в дозе 500-1500 мг – 19%, 160-325 мг – 26% и 75-150 мг – 32%. В то же время на фоне применения Аспирина в дозе < 75 мг в сутки отмечен меньший эффект – снижение риска на 13%. Следовательно, наибольший эффект обеспечивает прием ацетилсалициловой кислоты в стандартной классической дозе 100 мг в сутки. В острых клинических ситуациях, таких как нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, для обеспечения быстрого и полного угнетения тромбоксан А2-зависимой агрегации тромбоцитов начальная доза Аспирина должна составлять 160-325 мг.
Таким образом, лечение Аспирином приносит очевидную пользу пациентам с инфарктом миокарда или инсультом в анамнезе или любыми другими установленными признаками стенозирующего атеросклероза. Однако его применение оправдано и у многих больных группы среднего риска (т. е. ежегодный риск сердечно-сосудистых осложнений около 1-3%). При отсутствии инфаркта миокарда и инсульта в анамнезе существуют два состояния, при которых отмечается средний риск развития основных сосудистых событий, – сахарный диабет и хроническая почечная недостаточность. Поэтому Американская диабетологическая ассоциация рекомендует назначение антиагрегантов и в первую очередь Аспирина всем больным сахарным диабетом с уже имеющимися макрососудистыми осложнениями (ишемической болезнью сердца, мозга или атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей).
У пациентов группы низкого риска без явных признаков атеросклероза, у которых ежегодный риск сосудистых исходов обычно составляет около 1% или менее, до недавнего времени не было точно установлено, в каких случаях польза терапии явно перевешивает возможный риск. 19 февраля 2007 г. Американской ассоциацией сердца (АНА) обнародованы «Рекомендации по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у женщин». В обновленных рекомендациях, в значительной степени основанных на результатах недавно проведенного исследования женского здоровья (Women’s Health Study, WHS), предлагается в стандартном порядке рассматривать терапию низкими дозами Аспирина у женщин 65 лет или старше независимо от степени риска кардиоваскулярных событий. Важно, что теперь у женщин любого возраста с высоким уровнем риска рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет до 325 мг в сутки, что является выше предлагаемой ранее дозы 162,5 мг в сутки. В рекомендациях отмечено, что положительные эффекты применения Аспирина у большинства пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистого эпизода, в том числе и у женщин, в целом перевешивают возможные риски при его продолжительном использовании.
Аспирин Кардио: высокий профиль безопасности
Аспирин, как правило, хорошо переносится больными, но в ряде случаев при длительном применении может сопровождаться рядом побочных реакций. АСК оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, и наиболее частыми обусловленными ею побочными реакциями являются боль в области желудка, изжога, тошнота и очень редко скрытые кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
С целью устранения гастротоксичности некоторые ученые предлагают использовать ингибиторы протонного насоса или цитопротективные средства (антациды). Необходимо отметить, что в международных рекомендациях целесообразность таких сочетаний не подтверждена. В частности, в Консенсусе по применению антитромбоцитарных средств (Expert Consensus Document on the Use of Antiplatelet Agents, ESC, 2004) такие комбинации не рекомендованы. Более того, при применении невсасывающихся антацидов, обладающих обволакивающими свойствами, способностью адсорбировать различные химические соединения и связывать действующие вещества лекарственных средств, может нарушаться фармакокинетика препарата, и в результате лекарственное вещество поступает в кровь в субтерапевтических дозах.
В конце XX века немецкой компанией «Байер» было много сделано для модернизации промышленной технологии лекарственных форм Аспирина. В 1993 г. компания представила врачам и пациентам новый препарат, хорошо известный в Украине под брендом Аспирин Кардио. Появление этого препарата в уникальной энтеросолюбильной оболочке помогло снизить риск развития гастротоксических побочных эффектов.
Во-первых, кислотоустойчивая оболочка, в которую заключено действующее вещество, растворяется лишь в кишечнике. Побочные реакции при применении препаратов ацетилсалициловой кислоты объясняются прежде всего их локальной токсичностью и в меньшей степени системным действием вследствие ингибирования синтеза цитопротекторных простагландинов. Благодаря уникальной энтеросолюбильной оболочке таблетка Аспирина Кардио проходит через желудок целиком, а растворяется в кишечнике, где абсорбируются активные ингредиенты, что позволяет защитить желудок от негативного влияния ацетилсалициловой кислоты при длительном применении.
Во-вторых, Аспирин Кардио имеет дополнительное преимущество в плане безопасности. Известно, что раздражающее влияние препаратов ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка зависит от их дозы. Так, продемонстрировано, что при приеме Аспирина в дозе 300 мг/сут частота его побочных эффектов на 30% ниже, чем в дозе 1200 мг/сут (J. He et al., 1998). Прием препарата в оптимальной по эффективности дозе 100 мг в сутки позволяет максимально снизить риск развития желудочно-кишечных кровотечений (C. Patrono et al., 2004). В этой дозе при долговременной терапии Аспирин Кардио подавляет тромбоцитарный тромбоксан А2 и лишь в минимальной степени ингибирует системный синтез простагландинов (Vanags D. et al., 1990). Это в свою очередь приводит к уменьшению количества побочных реакций без снижения эффективности терапии.
Таким образом, результаты многочисленных рандомизированных исследований с позиций доказательной медицины позволяют уверенно рекомендовать длительный прием Аспирина пациентам с различной степенью риска кардиоваскулярных событий. Ключевой проблемой длительного профилактического применения АСК является обеспечение высокой степени безопасности для больного. С точки зрения соотношения пользы и риска, а также фармакоэкономических аспектов, абсолютная польза терапии Аспирином значительно перевешивает абсолютный риск в различных ситуациях, которые характеризуются средним или высоким риском кардиоваскулярных событий (табл. 2).
В заключение необходимо сказать, что на фармацевтическом рынке Украины представлено несколько препаратов ацетилсалициловой кислоты. Однако может ли быть уверен врач, назначая пациенту генерический аналог оригинального препарата (возможно, и более дешевый), в том, что это лекарственное средство обладает таким же терапевтическим эффектом и так же безопасно в отношении развития побочных реакций? Очевидно, выбирая препарат, от которого зависит жизнь человека, основным критерием является не цена, а его эффективность и безопасность.
Аспирин Кардио – оригинальное лекарственное средство компании «Байер» с кислотоустойчивой оболочкой, которое имеет эффективность и профиль безопасности, коим не обладает ни один из препаратов ацетилсалициловой кислоты, зарегистрированный в Украине. Регулярное применение препарата Аспирин Кардио с целью лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний уже позволило продлить жизнь миллионам людей во всем мире.
Подготовил Олег Мазуренко
Профилактика мозгового инсульта, инфаркта миокарда и повторного инфаркта низкими дозами ацетилсалициловой кислоты должна быть непрерывной (пожизненной). Очевидно, что в этом случае проблема безопасности препарата выходит на одно из ведущих мест. Однако надо отметить, что широкое использование препаратов ацетилсалициловой кислоты долгое время ограничивалось их существенным недостатком – они вызывали, особенно при длительном применении, поражение слизистой оболочки желудка с образованием эрозий и язв.
В этой статье мы постараемся найти ответы на волнующие любого врача вопросы, возникающие при профилактическом назначении Аспирина.
Аспирин: от открытия до новых сфер применения
В настоящее время Аспирин, возможно, наиболее полно изученное лекарственное средство в мире. Ацетилсалициловая кислота (АСК) была открыта немецким химиком Хоффманом, работавшим на предприятии «Байер», еще в ХІХ ст. 6 марта 1899 г., день патентования нового лекарственного средства в Кайзеровском патентном ведомстве, стал днем рождения препарата Аспирин®. С этого дня началась история всемирно известного бренда компании «Байер». С годами исследователи раскрывают все новые и новые грани его действия. Лишь через пятьдесят лет после внедрения в практику Аспирина в качестве анальгетического и противовоспалительного препарата были обнаружены его антиагрегационные свойства, позволившие начать его использование для предупреждения тромбозов. Предположение, что регулярный прием Аспирина может снизить риск развития инфаркта миокарда и смерти вследствие коронарных причин, высказано еще в 1950-х годах (L.C. Lawrence, 1953). Лишь в 1971-м – Джон Вейн в этом году опубликовал свои исследования «Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия Аспирин-подобных лекарств» – стали понятны механизмы действия этого препарата. А в 1978 г. опубликован отчет о Канадском кооперативном исследовании, в ходе которого установлено, что Аспирин в высоких дозах на 31% у женщин и 48% у мужчин снижает риск транзиторных ишемических атак и повторного инсульта с возможным летальным исходом.
С того момента проведены сотни исследований эффективности и безопасности Аспирина, а в 1994 г. опубликованы результаты метаанализа более чем 300 исследований препарата с участием 140 тыс. пациентов. По данным этого метаанализа, ежедневное применение Аспирина в невысокой дозе может уменьшить смертность вследствие сердечно-сосудистых заболеваний на 100 тыс. человек в год.
Аспирин в кардиологии
В современных исследованиях предприняты попытки установления групп пациентов, у которых может быть обоснованной стратегия первичной профилактики кардиоваскулярных событий при применении Аспирина.
В 2002 г. опубликован крупнейший метаанализ рандомизированных клинических исследований о преимуществах Аспирина у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (Antithrombotic Trialists' Collaboration, 2002). В метаанализ включены данные 287 исследований, в которых принимали участие 135 тыс. пациентов. Такой результат был получен преимущественно за счет Аспирина, поскольку его доля среди всех применяемых препаратов составила 63,5% (табл. 1). Данные свидетельствуют о том, что назначение Аспирина позволяет снизить риск развития серьезных сердечно-сосудистых осложнений примерно на одну четверть: на фоне применения Аспирина в дозе 500-1500 мг – 19%, 160-325 мг – 26% и 75-150 мг – 32%. В то же время на фоне применения Аспирина в дозе < 75 мг в сутки отмечен меньший эффект – снижение риска на 13%. Следовательно, наибольший эффект обеспечивает прием ацетилсалициловой кислоты в стандартной классической дозе 100 мг в сутки. В острых клинических ситуациях, таких как нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, для обеспечения быстрого и полного угнетения тромбоксан А2-зависимой агрегации тромбоцитов начальная доза Аспирина должна составлять 160-325 мг.
Таким образом, лечение Аспирином приносит очевидную пользу пациентам с инфарктом миокарда или инсультом в анамнезе или любыми другими установленными признаками стенозирующего атеросклероза. Однако его применение оправдано и у многих больных группы среднего риска (т. е. ежегодный риск сердечно-сосудистых осложнений около 1-3%). При отсутствии инфаркта миокарда и инсульта в анамнезе существуют два состояния, при которых отмечается средний риск развития основных сосудистых событий, – сахарный диабет и хроническая почечная недостаточность. Поэтому Американская диабетологическая ассоциация рекомендует назначение антиагрегантов и в первую очередь Аспирина всем больным сахарным диабетом с уже имеющимися макрососудистыми осложнениями (ишемической болезнью сердца, мозга или атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей).
У пациентов группы низкого риска без явных признаков атеросклероза, у которых ежегодный риск сосудистых исходов обычно составляет около 1% или менее, до недавнего времени не было точно установлено, в каких случаях польза терапии явно перевешивает возможный риск. 19 февраля 2007 г. Американской ассоциацией сердца (АНА) обнародованы «Рекомендации по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у женщин». В обновленных рекомендациях, в значительной степени основанных на результатах недавно проведенного исследования женского здоровья (Women’s Health Study, WHS), предлагается в стандартном порядке рассматривать терапию низкими дозами Аспирина у женщин 65 лет или старше независимо от степени риска кардиоваскулярных событий. Важно, что теперь у женщин любого возраста с высоким уровнем риска рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет до 325 мг в сутки, что является выше предлагаемой ранее дозы 162,5 мг в сутки. В рекомендациях отмечено, что положительные эффекты применения Аспирина у большинства пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистого эпизода, в том числе и у женщин, в целом перевешивают возможные риски при его продолжительном использовании.
Аспирин Кардио: высокий профиль безопасности
Аспирин, как правило, хорошо переносится больными, но в ряде случаев при длительном применении может сопровождаться рядом побочных реакций. АСК оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, и наиболее частыми обусловленными ею побочными реакциями являются боль в области желудка, изжога, тошнота и очень редко скрытые кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
С целью устранения гастротоксичности некоторые ученые предлагают использовать ингибиторы протонного насоса или цитопротективные средства (антациды). Необходимо отметить, что в международных рекомендациях целесообразность таких сочетаний не подтверждена. В частности, в Консенсусе по применению антитромбоцитарных средств (Expert Consensus Document on the Use of Antiplatelet Agents, ESC, 2004) такие комбинации не рекомендованы. Более того, при применении невсасывающихся антацидов, обладающих обволакивающими свойствами, способностью адсорбировать различные химические соединения и связывать действующие вещества лекарственных средств, может нарушаться фармакокинетика препарата, и в результате лекарственное вещество поступает в кровь в субтерапевтических дозах.
В конце XX века немецкой компанией «Байер» было много сделано для модернизации промышленной технологии лекарственных форм Аспирина. В 1993 г. компания представила врачам и пациентам новый препарат, хорошо известный в Украине под брендом Аспирин Кардио. Появление этого препарата в уникальной энтеросолюбильной оболочке помогло снизить риск развития гастротоксических побочных эффектов.
Во-первых, кислотоустойчивая оболочка, в которую заключено действующее вещество, растворяется лишь в кишечнике. Побочные реакции при применении препаратов ацетилсалициловой кислоты объясняются прежде всего их локальной токсичностью и в меньшей степени системным действием вследствие ингибирования синтеза цитопротекторных простагландинов. Благодаря уникальной энтеросолюбильной оболочке таблетка Аспирина Кардио проходит через желудок целиком, а растворяется в кишечнике, где абсорбируются активные ингредиенты, что позволяет защитить желудок от негативного влияния ацетилсалициловой кислоты при длительном применении.
Во-вторых, Аспирин Кардио имеет дополнительное преимущество в плане безопасности. Известно, что раздражающее влияние препаратов ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка зависит от их дозы. Так, продемонстрировано, что при приеме Аспирина в дозе 300 мг/сут частота его побочных эффектов на 30% ниже, чем в дозе 1200 мг/сут (J. He et al., 1998). Прием препарата в оптимальной по эффективности дозе 100 мг в сутки позволяет максимально снизить риск развития желудочно-кишечных кровотечений (C. Patrono et al., 2004). В этой дозе при долговременной терапии Аспирин Кардио подавляет тромбоцитарный тромбоксан А2 и лишь в минимальной степени ингибирует системный синтез простагландинов (Vanags D. et al., 1990). Это в свою очередь приводит к уменьшению количества побочных реакций без снижения эффективности терапии.
Таким образом, результаты многочисленных рандомизированных исследований с позиций доказательной медицины позволяют уверенно рекомендовать длительный прием Аспирина пациентам с различной степенью риска кардиоваскулярных событий. Ключевой проблемой длительного профилактического применения АСК является обеспечение высокой степени безопасности для больного. С точки зрения соотношения пользы и риска, а также фармакоэкономических аспектов, абсолютная польза терапии Аспирином значительно перевешивает абсолютный риск в различных ситуациях, которые характеризуются средним или высоким риском кардиоваскулярных событий (табл. 2).
В заключение необходимо сказать, что на фармацевтическом рынке Украины представлено несколько препаратов ацетилсалициловой кислоты. Однако может ли быть уверен врач, назначая пациенту генерический аналог оригинального препарата (возможно, и более дешевый), в том, что это лекарственное средство обладает таким же терапевтическим эффектом и так же безопасно в отношении развития побочных реакций? Очевидно, выбирая препарат, от которого зависит жизнь человека, основным критерием является не цена, а его эффективность и безопасность.
Аспирин Кардио – оригинальное лекарственное средство компании «Байер» с кислотоустойчивой оболочкой, которое имеет эффективность и профиль безопасности, коим не обладает ни один из препаратов ацетилсалициловой кислоты, зарегистрированный в Украине. Регулярное применение препарата Аспирин Кардио с целью лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний уже позволило продлить жизнь миллионам людей во всем мире.
Подготовил Олег Мазуренко
Иллюстрация к статье:
Самые свежие новости медицины на нашей странице в Вконтакте
http://www.health-ua.com - Добавил student в категорию Фармакология
Читайте также
Добавить комментарий