Клиническая фармакология лекарственных препаратов, широко и часто используемых в пульмонологии

Список сокращений:



АА - аспириновая астма



АГ - артериальная гипертензия



АД - артериальное давление



БА - бронхиальная астма



БД - беклометазона дипропионат



БДА - бета-два-агонисты



БЛС - бронхо-легочная система



БО - бронхиальная обструкция



ВИД - вторичный иммунодефицит



ВОЗ - Всемирная организация здравоохранения



ГБД - гиперреактивность бронхиального дерева



ГТНС - гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система



ПС - глюкокортикоиды



ГФУ - гидрофторуглероды



ДАЙ - дозирующий аэрозольный ингалятор



ДП - дыхательные пути



ДЛИ - дозирующий порошковый ингалятор



ЖКТ - желудочно-кишечный тракт



ИБ - ипратропиума бромид



ИБДА - ингаляционные бета-два-агонисты



ИБС - ишемическая болезнь сердца



ИВЛ - искусственная вентиляция легких



ИГК - ингаляционные глюкокортикоиды



IgA - иммуноглобулин А



IgE - иммуноглобулин Е



ЛГ - легочная гипертензия



ЛОР - ухо, горло, нос



ЛПВ - лица пожилого возраста



МК - метилксантины



МКБ-10 - Международная классификация болезней 10-го пересмотра



МКК - малый круг кровообращения



МОД - минутный объем дыхания



МОК - минутный объем кровотока



МЦК - мукоцилиарный клиренс



М-ХР - М- холинорецепторы



НА - ночная астма



НПВС - нестероидные противовоспалительные средства



HCP - нарушение сердечного ритма



ОБ - острый бронхит



ОРВИ - острые респираторные вирусные инфекции



ОФВ1 - объем форсированного выдоха за 1 секунду



ПОСвыд.- пиковая объемная скорость выдоха



ПР - пуриновые рецепторы



СН - сердечная недостаточность



ТБ - тиопропия бромид



ТФ - теофиллин



Ф.в. - форма выпуска



ФВД - функция внешнего дыхания



ХБ - хронический бронхит



ХДН - хроническая дыхательная недостаточность



ХЛС - хроническое легочное сердце



ХОБ - хронический обструктивный бронхит



ХОБЛ - хроническая обструктивная болезнь лёгких



ХФУ - хлорфторуглероды



ЦНС - центральная нервная система



ЧСС - частота сердечных сокращений



ЭЛ - эмфизема легких



GINA - Международный Консенсунс по диагностике и лечению БА



GOLD - Глобальная Инициатива по хронической обструктивной



болезни легких







1. Противомикробные препараты



Бензилпенициллин (пенициллин)



Является природным пенициллином. Почти 60 лет успешно применяется в клинической практике.



Ф в. - флаконы по 125, 250 500 тыс. и 1 млн. ЕД в виде натриевой (наиболее употребима) или калиевой (очень болезненна) соли для приготовления инъекционного раствора.



Фармакокинетика



Хорошо всасывается при внутримышечном введении, при этом создает терапевтическую концентрацию в тканях БЛС.



Показания к назначению: (здесь и далее только в пульмонологии)



- Пневмония



Режим применения



Взрослым не менее 4 млн ЕД в сутки в 4 в/м введения



Детям по 100 тыс ЕД/кг/сут в 4 в/м введения



Побочные эффекты



Аллергические реакции - сыпь, отёк Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, при котором летальность достигает 10%.



Амоксициллин (флемоксин)



Ф.в. - таблетки и капсулы по 0,25 и 0,5 г.



Является пенициллином с расширенным спектром активности. В настоящее время амоксициллин считается ведущим пероральным антибиотиком в мире. Разрушается бета-лактамазами.



Фармакокинетика



Биодоступность препарата достигает 95% и не зависит от приема пищи.



Показания к назначению:



- Острый бронхит



- Пневмония



- Обострение хронического бронхита



- Обострение ХОБЛ



Режим применения



Взрослым внутрь по 0,5 - 1,0 г каждые 8 ч независимо от приема пищи.



Детям внутрь по 30 - 60 мг/кг/сут в 3 приема.



Средняя продолжительность курса лечения от 10 до 14 дней.



Побочные эффекты



Иногда ампициллиновая сыпь неаллергического характера и диспепсические расстройства.





Амоксициллин /клавуланат (амоксиклав / аугментин)



Это комбинированный препарат, в состав которого входят пенициллиновый антибиотик (амоксициллин) и клавулановая кислота (клавуланат), инактивирующая бета - лактамазы.



Ф.в. - таблетки no 0,375, 0,625 и 1,0г.



Фармакокинетика



Хорошо всасывается при приеме внутрь. Создает высокие концентрации в тканях БЛС. Показания к назначению:



- Пневмония



- Обострение хронического бронхита



- Обострение БА



- Обострение ХОБЛ



Режим применения



Взрослым внутрь (лучше во время еды) по 0,375 - 0,625 г каждые 8 ч или по 1,0 г каждые 12 ч.



Детям внутрь по 20 - 45 мг/кг/сут (из расчета на амоксициллин) в 3 приема.





Цефуроксим аксетил (зиннат)



Это цефалоспорин II поколения.



Ф.в. - таблетки по 0,125, 0,25 и 0,5 г.



Фармакокинетика



Биодоступность при приеме во время еды в 1,5 - 2 раза выше, чем натощак.



Показания к назначению:



- Пневмония



- Обострение хронического бронхита



- Обострение БА



- Обострение ХОБЛ



Режим применения



Взрослым внутрь по 0,25 - 0,5 г каждые 12 ч во время еды.



Детям внутрь по 30 - 40 мг/кг/сут в 2 приема.



Средняя продолжительность курса лечения от 7 до 14 дней.





Цефаклор (цеклор)



Это цефалоспориновый антибиотик П поколения.



Ф.в. - капсулы по 0,25 и 0 5 г, суспензия.



Фармакокинетика



Биодоступность на уровне 95% и не зависит от приёма пищи.



Показания к назначению:



- Пневмония



- Обострение хронического бронхита



- Обострение БА



- Обострение ХОБЛ



Режим применения



Взрослым внутрь по 0,25 - 0,5 г каждые 8 ч



Детям внутрь по 20 - 40 мг/кг/сут в 2 - 3 приема



Средняя продолжительность курса от 7 до 14 дней.



Сульперазон (сульбактам/цефоперазон)



Это комбинированный препарат, содержащий в своём составе цефалоспориновый антибиотик цефоперазон с ингибитором бета - лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1.



Ф.в. – флаконы, каждый из которых содержит 1000 мг сульбактама + 1000 мг сульфоперазона.



Фармакодинамика



- Уникально широкий спектр противомикробного действия, включающий в себя воздействие на большое число штаммов таких проблемных возбудителей, как синегнойная палочка, бактероиды и др.



- Эффективное воздействие на микробы, продуцирующие бета-лактамазы. А ферментативное расщепление антибиотиков бета - лактамазами является самой частой причиной устойчивости микроорганизмов к бета - лактамным антибиотикам. Причём сульбактам необратимо ингибирует бета - лактамазы, вследствие чего величина минимально подавляющей концентрации (МПК) цефоперазона увеличивается в 4 раза. Отсюда высокая эффективность в отношении различных госпитальных штаммов, в том числе возбудителей госпитальных пневмоний.



- У бактерий, не продуцирующих бета - лактамазы, сульбактам не только увеличивает проницаемость клеточной стенки бактерий для сульфоперазона, но и повышает чувствительность бактерий к антибиотику.



- Клиническая эффективность при госпитальной пневмонии у 296 больных составила 88%.



Фармакокинетика



Терапевтическая концентрация в крови отмечается уже через 5 минут после в/м введения и поддерживается 12 часов. Достаточная степень ингибирования бета-лактамаз сохраняется в течение такого же отрезка времени.



Показания к назначению:



- Госпитальные пневмонии



Режим применения



Взрослым в/в или в/м от 2 до 4 г в сутки, разделенных на равные доли, каждые 12ч.



Детям по 40 - 80 мг/кг/сут, разделенные на 2 или 4 равные части.



Сульперазон разводят водой для инъекций или изотоническим физиологическим раствором.



Побочные эффекты



Возможны диарея, тошнота и рвота. Реже - сыпь, крапивница, лихорадка, преходящее и умеренное нарушение биохимических показателей функций печени.



Особые указания



При совместном приёме с алкоголем возможны приливы, потливость, головная боль, тахикардия.



Не следует смешивать в одном шприце растворы сульперазона и аминогликозидов. Между введением сульперазона и аминогликозидов должен быть максимально возможный интервал времени.





Азитромицин (сумамед)



Ф.в. – капсулы по 0,25 г; табл. по 0,125 и 0,5 г.; суспезия для приёма внутрь; порошок для инъекций.



Это представитель азалидов – группы макролидных антибиотиковю



Фармакокинетика



Концентрация азитромицина в очагах воспаления в среднем на 30% выше, чем в здоровых тканях. К тому же, препарат сохраняется в очагах воспаления ещё в течение 5 – 7 дней после приёма последней дозы.



Показания к назначению:



- пневмония



Препарат используется при аллергии на пенициллины.



Режим применения



Азитромицин назначают 1 раз в сутки за 1 час до приема пищи.



Взрослым внутрь в первые сутки 0,5 г, в последующие четверо суток по 0,25 г.



Детям в первый день 10 мг/кг, в последующие 4 дня по 5 мг/кг. Средняя продолжительность курса лечения 5 суток.



Побочные эффекты



Возможна тошнота, боли в животе, диарея, рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печёночных ферментов.





Рокситромицин (рулид)



Это типичный макролид II поколения.



Ф.в. - таблетки по 50 и 150 мг.



Фармакокииетика



По стабильности в кислой среде желудка превосходит другие макролиды. Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Введение препарата с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение терапевтических концентраций в крови и легких в течение суток.



Хорошо проникает внутрь клеток, особенно моноцитов и нейтрофильных лейкоцитов, стимулируя их фагоцитарную активность



Показания к назначению:



- Пневмония



- Обострение хронического бронхита



- Обострение БА



- Обострение ХОБЛ



Режим применения



Взрослым по 150 мг 2 раза в сутки.



Детям по 5 - 8 мг/кг/сут.



Продолжительность курса лечения от 5 до 10 дней.



Побочные эффекты



Возможны аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, бронхоспазма.



Со стороны ЖКТ не исключаются тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.



Со стороны нервной системы могут возникать головокружение, головная боль, слабость, парастезии.



Противопоказания



- Одновременный прием с препаратами спорыньи (эрготамин и др.).



- Беременность и лактация.



- Повышенная чувствительность к макролидам.



Особые указания



Осторожность необходима у больных с патологией печени. При одновременном назначении с антигистаминными препаратами второго поколения возможно удлинение интервала QT с возникновением желудочковых аритмий.





Доксициклин (юнидокс солютаб)



Антибиотик тетрациклиновой группы.



Фв. - капсулы и таблетки по 0,05 и 0,1 г.



Фармакокинетика



Биодоступность препарата в пределах 90 - 100% и не зависит от приема пищи. Т/2=15-24ч.



Показания к назначению:



- Пневмония



- Обострения хронического бронхита



- Обострения ХОБЛ



Режим применения



Взрослым внутрь в первые сутки лечения по 0,1г 2 раза в день, затем по 0,1г 1 раз в день



Детям старше 8 лет по 5 мг/кг/сут в 1 - 2 приема.



Продолжительность курса лечения 5 дней.



Побочные эффекты



Возможны диспепсические расстройства.





Левофлоксацин (таваник)



Ф.в. - таблетки по 0,25 и 0,5 г.



Это респираторный фторхинолон. Обладает высокой противомикробной активностью, включая пенициллинорезистентные штаммы.



Фармакокинетика



Биодоступность при приеме внутрь около 100%. Вследствие длительного пребывания в организме возможен прием препарата один раз в сутки.



Показания к назначению:



- Пневмония



- Обострение БА



- Обострение хронического бронхита



- Обострение ХОБЛ



Режим применения



Взрослым внутрь по 0,5 г один раз в день независимо от приема пищи. Средняя продолжительность курса лечения 5 дней.



Побочные эффекты



Возможны:



- Головная боль.



- Диспепсические явления (тошнота, диарея).



- Вследствие, торможения развития хрящевой ткани противопоказан при беременности и лактации, а также у детей.





Биопарокс



Ф. в. - дозированный аэрозоль во флаконе емкостью 20 мл, содержащем 400 доз по 125 мкг фузафунжина (активное действующее начало препарата) каждая.



Фармакодинамика



- Препарат для местного применения, поскольку системного действия на организм не оказывает



- Спектр антимикробного действия биопарокса охватывает большинство микроорганизмов, вызывающих инфекционную патологию верхних дыхательных путей и ЛОР-органов. Причем устойчивых к препарату штаммов микроорганизмов до сих пор не выявлено.



- За счет уменьшения выделения медиаторов воспаления препарат оказывает отчетливый противовоспалительный эффект.



- При необходимости целесообразна комбинация биопарокса с антимикробными препаратами системного действия.



Фармакокипетика



После ингаляционного введения препарата фузафунжин в плазме крови не определяется, а остается на слизистых оболочках верхних дыхтельных путей и ЛОР-органов.



Показания к назначению:



- Острый бронхит



- Сочетание инфекционной патологии верхних дыхательных путей



Режим применения



Взрослым каждые 4 часа сеанс, который включает в себя 4 ингаляции через рот.



Детям старше 2,5 лет сеансы проводят через каждые 6 часов.



Длительность курса лечение не более 10 дней.



Побочные эффекты



Встречаются редко. Возможно раздражение носоглотки с приступами чихания, а также местные аллергические реакции с отеком и сыпью на коже и слизистых оболочках. Вторичный кандидоз не развивается.



Особые указания



Допустимо использование препарата при беременности. Без дополнительных ограничений препарат может применяться в гериатрии, то есть больными пожилого возраста.

Иллюстрация к статье: Яндекс.Картинки

Подписывайтесь на наш Telegram, чтобы быть в курсе важных новостей медицины

http://apteka.medicinform.net - Добавил med2 в категорию Пульмонология

Добавить комментарий

Войдите, чтобы комментировать или зарегистрируйтесь здесь